กาบาเออร์จิก (GABAergic)
- โดย เภสัชกร อภัย ราษฎรวิจิตร
 - 25 กุมภาพันธ์ 2561
 - Tweet
 
- บทนำ
 - ข้อบ่งใช้ของกาบาเออร์จิกมีอะไรบ้าง?
 - กลไกการออกฤทธิ์ของกาบาเออร์จิกเป็นอย่างไร?
 - กาบาเออร์จิกสามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงอะไรบ้าง?
 - จะเลือกใช้ยาในกลุ่มกาบาเออร์จิกได้อย่างเหมาะสมอย่างไร?
 - บรรณานุกรม
 
- ยารักษาโรค (Pharmaceutical drug)
 - ข้อปฏิบัติพื้นฐานในการใช้ยาทุกชนิด
 - กลุ่มอาการก่อนมีประจำเดือน (Premenstrual syndrome)
 - โรคสมาธิสั้น (Attention Deficit Hyperactivity disorder: ADHD)
 - กล้ามเนื้อกระตุก (Tic)
 - ยากันชัก ยาต้านชัก (Anticonvulsant drugs)
 - กลุ่มยาแก้ปวดและยาพาราเซตามอล (Analgesics and Paracetamol)
 
บทนำ 
	GABA ย่อมาจาก Gamma-Aminobutyric acid (กรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก) เป็นสารสื่อประสาทที่พบมากในสมอง สารGABAจะคอยทำหน้าที่ปิดกั้นกระแสประสาทระหว่างเซลล์ประสาทไม่ให้มีมากจนเกินไป หากระดับ GABA ต่ำลงมากกว่าปกติ จะทำให้มีการสั่งการกระแสประสาทออกมามากผิดปกติ ส่งผลทำให้มีอาการวิตกกังวล หรือเกิดภาวะอารมณ์เปลี่ยนแปลงง่าย/อารมณ์แปรปรวน กระตุ้นให้เกิดอาการชัก และมีอาการปวดกล้ามเนื้อแบบเรื้อรัง ผู้ป่วยที่ต้องได้รับสาร/ยา GABA เพิ่มนั้น มักจะมีความสัมพันธ์ต่อการเจ็บป่วยดังต่อไปนี้ เช่น
- เพื่อบำบัดอาการปวดจากการบาดเจ็บของร่างกาย
 - ช่วยควบคุมความดันโลหิตให้ต่ำลงอย่างเหมาะสม
 - กระตุ้นให้ไขมันในร่างกายถูกเผาผลาญอย่างมีสมดุล
 - เพิ่มการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อ
 - บำบัด อารมณ์วิตกกังวล ทำให้ผ่อนคลายนอนหลับเป็นปกติ
 - ใช้บำบัดกลุ่มอาการก่อนมีประจำเดือน(Premenstrual syndrome)
 - บำบัดอาการสมาธิสั้น(Attention deficit hyperactivity disorder)
 
มนุษย์สามารถเลือกรับประทานอาหารที่มีปริมาณ GABA สูงๆได้จาก ผัก ผลไม้ ชา และไวน์แดง อย่างไรก็ตามยังมีข้อจำกัดการใช้ GABA กับสตรีมีครรภ์/ตั้งครรภ์ และสตรีในภาวะให้นมบุตร ด้วยขาดข้อมูลความปลอดภัยและประโยชน์ต่อผู้บริโภคกลุ่มนี้ที่แน่ชัด
สำหรับ สาร/ยากาบาเออร์จิก(GABAergic หรือ GABAergic drug) หมายถึง กลุ่มสารประกอบหรือกลุ่มยาที่มีผลต่อการกระตุ้นหรือยับยั้งการปลดปล่อย GABA ในสมอง นอกจากนี้ยังรวมไปถึงกลุ่มยาที่มีโครงสร้างเลียนแบบสาร GABA ก็จัดเป็น ยากาบาเออร์จิกเช่นเดียวกัน
นักวิทยาศาสตร์ได้จำแนกสาร/ยากาบาเออร์จิกออกเป็น 3 ประเภทดังนี้
- กาบา รีเซปเตอร์ อะโกนิสต์ (GABA receptor agonist): ยาช่วยการทำงาน ของ GABA /ช่วยกระตุ้นการสร้างGABA
 - กาบา รีเซปเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (GABA receptor antagonist): ยาต้านการทำงานของGABA/ลดการสร้างGABA
 - กาบา รีอัพเทค อินฮิบิเตอร์ (GABA reuptake inhibitor): ยาช่วยให้มีGABAในสมองมากขึ้น 
ขอยกตัวอย่างความสัมพันธ์ระหว่าง ยาเออร์จิกทั้ง 3 กลุ่ม ในเรื่องอาการชัก ได้ดังนี้
 - กลุ่มยา GABA receptor agonist และ GABA reuptake inhibitors จะช่วยระงับหรือกดอาการชักจากช่วยเพิ่มปริมาณ/เพิ่มการทำงานของ GABA แต่กลุ่มยา Gaba receptor antagonist จะกระตุ้นให้เกิดอาการชักเพราะจะลดปริมาณ/ลดการทำงานของGABA
 
อนึ่ง การใช้ยากาบาเออร์จิกในแต่ละหมวดหมู่ได้เหมาะสม ต้องเป็นความรับผิดชอบและขึ้นกับดุลยพินิจของแพทย์แต่ผู้เดียว ตัวยากาบาเออร์จิกในท้องตลาดมีอยู่หลายรายการ ดังนั้นการเลือกใช้ยากาบาเออร์จิกผิดประเภท นอกจากจะไม่ทำให้อาการป่วยทุเลาลง แต่กลับจะกระตุ้นให้อาการป่วยทวีความรุนแรงมากยิ่งขึ้น
ข้อบ่งใช้ของกาบาเออร์จิกมีอะไรบ้าง?

ข้อบ่งใช้ทางคลินิกของยากาบาเออร์จิก ถูกแบ่งเป็นไปตามประเภทของยากาบาเออร์จิกดังนี้
ก. GABA receptor agonist มีข้อบ่งใช้ คือ
- ใช้เป็นยาสงบประสาท/ยาคลายเครียด ยานอนหลับ
 - รักษาอาการวิตกกังวล
 - ป้องกันและรักษาโรคลมชัก
 - ใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อ
 - รักษาอาการติดสุรา
 - รักษาอาการตื่นตระหนกจนเกินเหตุ (Panic)
 
ข. GABA receptor antagonist มีข้อบ่งใช้ คือ
- ใช้เป็นยาถอนพิษในผู้ป่วยที่ได้รับยาเบนโซไดอะซิปีน (Benzodiazepine) เกินขนาด
 - ใช้กระตุ้นประสาทหรือสมองหลังเข้ารับการผ่าตัด
 - รักษาโรคข้อรูมาตอยด์
 - ใช้ลดอาการพิษของแอลกอฮอล์
 - รักษาอาการอัลไซเมอร์
 
ค. GABA reuptake inhibitors มีข้อบ่งใช้ คือ
- ใช้บำบัดอาการชัก
 - ช่วยลดความวิตกกังวล
 - รักษาอาการตื่นตระหนกจนเกินเหตุ
 - ช่วยทำให้นอนหลับ
 - บำบัดอาการกล้ามเนื้อเกร็งตัวหรือกล้ามเนื้อกระตุก
 - บรรเทาอาการปวดชนิดเรื้อรัง
 - ใช้ร่วมระงับอาการปวดในกระบวนการผ่าตัด
 
กลไกการออกฤทธิ์ของกาบาเออร์จิกเป็นอย่างไร?
	กลไกการออกฤทธิ์ของยากาบาเออร์จิกเป็นดังนี้ คือ
- GABA receptor agonist และ GABA reuptake inhibitors จะมีกลไกหลักๆที่เหมือนกัน คือ กระตุ้นให้มีปริมาณ GABA ถูกปลดปล่อยออกมาเป็นปริมาณมากขึ้น ส่งผลให้การส่งกระแสประสาท ถูกปิดกั้นมากขึ้น ด้วยกลไกนี้ ทำให้การกระตุ้นอาการชักจากสมองถูกจำกัด เกิดการผ่อนคลายของสมอง ร่วมกับมีฤทธิ์สงบประสาท และการจำกัดการส่งกระแสประสาทดังกล่าว ยังทำให้กล้ามเนื้อลายของร่างกายคลายตัวจึงช่วยลดอาการเจ็บปวดของกล้ามเนื้ออีกด้วย
 - GABA receptor antagonist เป็นกลุ่มยาที่ยับยั้งการปลดปล่อย GABA ออกมาจากเซลล์ประสาท จึงทำให้ปริมาณ GABA ระหว่างเซลล์ประสาทลดต่ำลง การยับยั้งกระแสประสาทจากสมองจึงทำได้น้อยลงตามมา ทางคลินิกได้หันมาใช้การช่วยส่งกระแสประสาทจากยากลุ่มนี้ มากระตุ้นเซลล์ประสาทของป่วยที่ได้รับยาสงบประสาทเกินขนาด อย่างไรก็ตามการใช้ GABA receptor antagonist นั้น ต้องให้แพทย์คำนวณขนาดการใช้ที่เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละรายบุคคล หากเกิดข้อผิด พลาดที่ใช้ยากลุ่มนี้เกินขนาด จะเป็นผลให้การส่งกระแสประสาทมากจนเกินไปและทำให้มีอาการชักตามมา
 
กาบาเออร์จิกสามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงอะไรบ้าง?
	สามารถจำแนกผลไม่พึงประสงค์จากยา(ผลข้างเคียง/อาการข้างเคียง)ของยากาบาเออร์จิกได้ดังนี้ เช่น
ก. GABA reuptake inhibitors: สามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียงดังนี้ เช่น
- ผลต่อระบบประสาท: เช่น วิงเวียน ปวดศีรษะ ง่วงนอน มีอาการสั่นของร่างกาย การรับรู้ของร่างกายถดถอยลง ความจำแย่ลง พูดจาไม่ชัด เดินเซ การควบคุมการเคลื่อนไหวของร่างกายลดลง มีความรู้สึกสัมผัสเพี้ยน
 - ผลต่อตา: เช่น ตาพร่า เห็นภาพซ้อน หนังตากระตุก ตามัว
 - ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น อารมณ์แปรปรวน ซึมเศร้า เคลิบเคลิ้ม หรือมีอารมณ์ก้าวร้าว มีอาการหลอนประสาท/ประสาทหลอน
 - ผลต่อระบบการเผาผลาญพลังงานของร่างกาย: เช่น รับประทานอาหารมากขึ้น น้ำหนักตัวเพิ่ม
 - ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้อาเจียน รู้สึกไม่สบายในท้อง
 - ผลต่อกล้ามเนื้อ: เช่น กล้ามเนื้อคลายตัว/กล้ามเนื้ออ่อนแรง มีอาการสั่นของกล้ามเนื้อ
 
ข. GABA receptor agonist: สามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงดังนี้ เช่น
- ผลต่อระบบประสาท: เช่น ปวดศีรษะ ง่วงนอน
 - ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นช้า
 - ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้อาเจียน
 - ผลต่อระบบทางเดินหายใจ: เช่น กดการหายใจ หยุดหายใจ
 - ผลต่อสภาพจิตใจ: เช่น รู้สึกสับสน ซึมเศร้า ฝันร้าย ความรู้สึกทางเพศถดถอย
 - ผลต่อตา: เช่น ตาพร่า การมองเห็นภาพไม่ชัดเจน
 
ค. GABA receptor antagonist: สามารถก่อให้เกิดผลข้างเคียงดังนี้ เช่น
- ผลต่อระบบประสาท:เช่น ปวดศีรษะ วิงเวียน เกิดอาการชัก
 - ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: เช่น คลื่นไส้ อาเจียน
 - ผลต่อสภาพจิต: เช่น วิตกกังวล หวาดกลัว
 - ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: เช่น ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นเร็ว ใบหน้าแดง
 - ผลต่อตา: เช่น ตาพร่า
 
 จะเลือกใช้ยาในกลุ่มกาบาเออร์จิกได้อย่างเหมาะสมอย่างไร?
	ยากาบาเออร์จิกมีรูปแบบเภสัชภัณฑ์หลายประเภท เช่น
- ยารับประทาน ทั้งแบบ เม็ด แคปซูล และน้ำ
 - ยาฉีด ทั้งแบบฉีดเข้าหลอดเลือด หรือ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ และ
 - ยาเหน็บทวาร
 
ดังนั้น เพื่อความปลอดภัยของผู้บริโภค การใช้ยาประเภทกาบาเออร์จิกจะต้องเป็นไปตามคำสั่งแพทย์เท่านั้น การซื้อยานี้มาใช้เอง จะเสี่ยงต่อภาวะความดันโลหิตที่ผิดปกติไป หัวใจเต้นผิดปกติ หรือเกิดอาการประสาทหลอนตามมา
บรรณานุกรม
- https://www.webmd.com/vitamins-and-supplements/gaba-uses-and-risks [2018,Feb10]
 - https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29301063 [2018,Feb10]
 - https://en.wikipedia.org/wiki/GABA_reuptake_inhibitor [2018,Feb10]
 - https://www.drugs.com/uk/clomethiazole-192-mg-capsules-leaflet.html [2018,Feb10]
 - https://www.drugs.com/article/benzodiazepines.html#adverse-effects[2018,Feb10]